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二丙酸咪唑苯脲 盐酸文拉法辛碱 93413-69-5
日期:2017-08-09 11:19  点击:596
 
 
价格:1000.00/kg
品牌:健丰
细菌:03
重金属:20
杂质:0.1
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(+)-构型:从乙酸乙酯结晶,熔点102-104℃。[α]D23+27.6°(C=1.07,95%乙醇)。
(-)-构型:从乙酸乙酯结晶,熔点102~104℃。[α]D23-27.1。(C=1.04,95%乙醇)。
盐酸文拉法辛(Venlafaxine Hydrochloride):C17H27NO2?HCl。[99300-78-4]。
从甲醇-乙酸乙酯得白色或类白色结晶性固体,熔点215~217℃。溶解度(mg/m1):水572。分配系数(辛醇/水):0.43。
(+)-构型盐酸盐:从甲醇-乙结晶,熔点240~240.5℃,[α] D20-4.7°(C=0.945,乙醇)。
(-)-构型盐酸盐:从甲醇-乙结晶,熔点240~240.5C。[α]D23+4.6°(C=1.0,乙醇)。

能同时抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的回收。用于抗抑郁。

抗肿瘤药。

对甲氧基苯乙腈(100g,0.66mo1)溶于250ml四氢呋喃中,在氮气保护和-700℃下,加入丁基锂的己烷溶液(410ml,0.66mo1)。加毕,搅拌30min后,再加入环己酮(70ml,0.7mo1)。然后在-65℃搅拌2h。将反应液倾入含有300g冰的200ml饱和氯化铵水溶液,再加入500ml水。过滤收集析出的沉淀,用水和乙洗。从滤液中还可得到第二组分的产物:总计得135g 1-[氰基(4-甲氧苯基)甲基]环己醇(I),收率82.9%,熔点123-126℃。
化合物(I)(12g,0.05mo1)溶于氨-乙醇混合液(250ml,2:8体积比)中,加入5%铑-氧化铝(2.8g),进行催化氢化。当反应进行完毕后,过滤除去催化剂,并用乙醇洗。洗液和滤液合并,浓缩至剩油状物(12g),该油状物即为1-[2-氨基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己醇(Ⅱ),可直接用于下步反应。化合物(Ⅱ)的提纯可如下进行:将上述油状物溶于100rnl甲苯,用氯化氢的异丙醇溶液酸化至Ph值2,并用400ml乙稀释,使化合物(Ⅱ)的盐酸盐作为结晶状的固体析出,收集得9g,收率57%,熔点168~172℃。
化合物(Ⅱ)(12g)、33%甲醛水溶液(12.5m1)、88%甲酸(16.5m1)和水(115m1)一起搅拌过夜。将反应液浓缩至30ml,然后加入200ml水,用浓盐酸调至Ph值2,用乙酸乙酯提取以移去粉红色的杂质。提取后的水溶液用50%氢氧化钠溶液碱化,然后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和盐水洗,无水硫酸镁干燥,过滤,浓缩。剩余物溶入700ml乙酸乙酯,加入氯化氢的异丙醇溶液,收集得10.8g盐酸文拉法辛,收率80%,熔点207~208℃,TLC Rf=0.83(环己烷-乙酸乙酯-乙醇-浓氨水1:1:0.5:0.05体积比)。用甲醇-乙酸乙酯重结晶,可得到很纯的样品,熔点215~217℃。总收率为24%。

联系方式
公司:山东济南健丰化工有限公司
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姓名:刘芬(女士)
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